达泊西汀 一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂,治疗抑郁和情感障碍

化学名称:(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐, 英文名称:(S)-N,N–3-(-1-)-1–1- 分子式:.HCl 分子量:341.88 CAS号:[-20-1];[-77-3] (沧海:这两个号都是盐酸盐的号,用这两个号都能查到正确的结构,不知道个才是对的) 熔点:175-177℃ 旋光: 128°±3(C=1,) 性状:本品为淡黄色粉末、无嗅、微甜、能溶于水、醇。可制成片剂、饮料、药酒、胶囊等剂型。 达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),这类药广泛用于治疗抑郁和相关的情感障碍。 用途:达泊西汀作为一种新型快速的SSRI,半衰期短,属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。 用法用量:每次60- 特点:服用后由肠胃吸收,直接口服约20-30分钟起效; 作用时间持续数十天; 副作用小,检测不出,有轻微头痛、恶心等症状,但很快消失。

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相关研究:在随机的166位病人(平均年龄23~64岁)中,130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分钟,100毫克剂量是3.20分钟,安慰剂为2.05分钟,差异明显。常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克治疗。此项研究的结论是,采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。 在所有的治疗药物类别中,已经确定治疗PE的疗效。较新的制剂作用更迅速,半衰期更短,副作用发生率更低,显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂,预期在不久的将来因PE使用治疗的病人将不断增加。 达泊 西 汀 吸收快,能快速达有效的血药浓度,达峰时间1.4一2.oh,单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和·mL一’,呈剂量相关性[2,〕。分布容积为2.IL·kg一’;组织分布广,神经组织的药物浓度与血药浓度接近;生物利用度为42%;蛋白结合率为9%〔’。」。其经多种途径(cy玛50,FMol)代谢,代谢产物多达40种左右,主要代谢产物为去甲基达泊西汀达泊西汀一N氧化物。

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达泊西汀排泄快,单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右,其排泄分两相,初始相tl/2约为1.4h,终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度,有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性,同时不受多剂量的影响达泊西汀,其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响〔2,〕。研究表明[’”〕,年轻人和老年人的Cma,和AUC相似达泊西汀,食物可降低达泊西汀的吸收速率,其Cmax减少11%(398对·mL一’),Tm。二延长,但AUC不受影响。 二期临床试验采用多中心、双盲、随机、对照和交叉试验研究评价达泊西汀60mg,和安慰剂治疗PE的有效性和安全性。研究对166例(年龄18一65岁,个月)参试者,分为3组,在性活动前1一3h分别服用达泊西汀60,和安慰剂,由性伴侣用秒表测定IELT。有130例完成试验,结果表明,所有剂量的达泊西汀与安慰剂相比,IELT明显增加(P

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