盐酸达泊西汀西汀明确将治疗早泄写入说明书的抗抑郁药

盐酸达泊西汀 明确将治疗早泄写入说明书的抗抑郁药。

化学名称:(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐,

英文名称:(S)-N,N–3-(-1-)-1-

-1-

分子式:.HCl中南大学湘雅医院中西医结合男性门诊张春虎

分子量:341.88

CAS号:[-20-1];([-77-3]为未成盐的达泊西汀,分子量305.4134 )

熔点:175-177℃

旋光:+128°±3(C=1,)

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特征

性状

的主要化学成分为:(达泊西汀)

本品为淡黄色粉末、无臭、微甜、能溶于水、醇。可制成片剂、饮料、药酒、胶囊等剂型。达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),这类药广泛用于治疗抑郁和相关的情感障碍。

用途:达泊西汀作为一种新型快速的SSRI,半衰期短,属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),用于治疗男性早泄。

用法用量:每次30-60mg

用量与用法:在您需要前1-3小时口服一粒。

功 效:治疗男性早泄的新药。

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适合人群:早泄患者

不宜服用:未成年,孕妇,哺乳期妇女禁用。

储 存:室温15-30°可保存2年

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组成产品

必力吉

达泊西汀作为一种新型快速的SSRI,属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)达泊西汀,必力吉就是2006年由印度必奥康制药公司生产研发,成份为西地那非与达泊西汀!用于治疗男性早泄和勃起功能障!

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注意事项

(1)最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。

(2)本品禁止与NO供体(如任何一种短效或长效硝酸酯类药物)合用。

(3)有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人,禁用本品。

(4)严重肾损害、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。

(5)本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应,病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa和0.9kPa与其它抗高血压药的相互作用。

(6)服用本品时应停止服用其它药物。[1]

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相关研究

随机测试

在随机的166位病人(平均年龄23~64岁)中,130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分钟,100毫克剂量是3.20分钟,安慰剂为2.05分钟,差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克治疗。此项研究的结论是,采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。

在所有的治疗药物类别中,已经确定治疗PE的疗效最佳。较新的制剂作用更迅速,半衰期更短,副作用发生率更低,显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂,预期在不久的将来因PE使用治疗的病人将不断增加。

达泊西汀吸收快,能快速达有效的血药浓度,达峰时间1.4一2.oh,单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和·mL一’,呈剂量相关性[2,〕。分布容积为2IL·kg一’;组织分布广,神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%〔’。」。其经多种途径(cy玛50,FMol)代谢,代谢产物多达40种左右,主要代谢产物为去甲基达泊西汀达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快,单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右,其排泄分两相,初始相tl/2约为1.4h,终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度,有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性,同时不受多剂量的影响,其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响〔2,〕。研究表明[’”〕,年轻人和老年人的Cma,和AUC相似,食物可降低达泊西汀的吸收速率,其Cmax减少11%(398对·mL一’),Tm。二延长,但AUC不受影响。

二期临床试验

二期临床试验采用多中心、双盲、随机、对照和交叉试验研究评价达泊西汀

伟哥-达泊西汀混合片(印度仿制药)

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(必利劲,)

60mg,和安慰剂治疗PE的有效性和安全性。研究对166例(年龄18一65岁,IELT

平均1.,单一固定的异性伴侣>6个月)参试者,分为3组,在性活动前1一3h分别服用达泊西汀60,和安慰剂,由性伴侣用秒表测定IELT。有130例完成试验,结果表明,所有剂量的达泊西汀与安慰剂相比,IELT明显增加(P

三期临床试验是为验证需、时服用达泊西汀对中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121个试验点进行2个为期12周的多中心、随机、双盲、对照平衡试验,2614例中服用安慰剂(n二870)、达泊西汀3omg(n二874)和60mg(n二870),在性活动前1一3h服药,主要终点用秒表测定IELT。完成试验的人数安慰剂组627例,30mg组为676例和60mg组为610例。结果表明,与安慰剂相比,所有剂量的达泊西汀均显著延长IELT(尸

和60!n9组的IELT分别为(0.90土0,47),(0.92土0.50)和(0.91土0.48)min,12周后终点分别为(1.75士2.21),(2:78土3.48)和(3.32士3.68)min。因而,需时服用达泊西汀30和60mg对中重度的PE患者是有效的,且具有良好的耐受性。主要不良反应为恶心和头痛。

达泊西汀常见的不良反应为恶心、腹泻、头晕和头痛。在1期临床试验中,恶心发生率最高,在60mg组达20%,有10%的患者中断试验,头晕为6.2%,腹泻为6.8%。单剂量3omg和6omg的不良反应发生率分别为26.2%和40.5%,多剂量分别为45.2%和40.5%,腹泻、恶心和头晕的出现dl比dg常见,ds的不良反应发生率与单剂量相似,多数是轻中度的不良反应。没有发现心血管系统、肝脏和血液系统等严重不良事件。

目前 还没有有关达泊西汀与其他药物的相互作用的报道。在达泊西汀与磷酸二醋酶抑制剂泰达那非和西地那非〔3达泊西汀,〕,以及乙醇〔’6〕的药动学的研究中,尽管西地那非使达泊西汀的AUC增加2%,但没有临床意义;而乙醇与达泊西汀间没有明显的药动学相互作用。

虽然 FD A尚未批准,2004年申请达泊西汀用于治疗PE的报告,然而,本品极有可能在今后的几年内成为改善男性PE 的第一个新药。

香港已经引进上市。

据悉,该药已经在大陆上市,在湖南的部分药店凭医生处方可以购买;尚未进入湖南的医院药房。

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