盐酸达泊西汀片(爱廷玖)功效与作用_爱廷玖适应症

盐酸达泊西汀片(爱廷玖)功效与作用:

【爱廷玖适应症】

爱廷玖适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者:-Y茎在插入YD之前、过程当中或者插入后不久,以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精;和-因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍;和-射精控制能力不佳。

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【爱廷玖药物相互作用】

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与单胺氧化酶抑制剂之间出现相互作用的可能性在同时服用一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂加一种单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者中,已有严重(有时致命)反应的报告达泊西汀,这些反应包括高热、强直、肌阵挛、自主神经性不稳并伴有生命体征可能的快速波动和精神状态的改变,包括极度兴奋并发展成谵妄和昏迷。在最近停用一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂并开始使用一种单胺氧化酶抑制剂的患者中也报告了这些反应。一些病例表现出类似于神经肌肉阻滞剂恶性综合症的特点。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和单胺氧化酶抑制剂联合用于动物模型的试验显示达泊西汀,这些yao品可能在升高血压和诱发行为兴奋方面具有协同作用。因此爱廷玖不能与单胺氧化酶抑制剂联用。也不能在停用单胺氧化酶抑制剂14天内使用。同样的,在停用爱廷玖7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂。(参见禁忌部分)与硫利达嗪之间出现相互作用的可能性硫利达嗪单用可以延长QTc间期,后者伴有严重的室性心律失常。一些能够抑制细胞色素同工酶的yao品例如爱廷玖,能够抑制硫利达嗪的代谢从而导致硫利达嗪浓度的升高,而这会增加对QTc间期的延长作用。爱廷玖不能与硫利哒嗪联用,也不能在停用硫利达嗪14天内使用。

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同样的,在停用爱廷玖7天内也不能使用硫利达嗪。(参见禁忌部分)具有5-羟色胺效应的yao品/草药与其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一样,爱廷玖与具有5-羟色胺效应的yao品/草药(包括单胺氧化酶抑制剂、L-色氨酸、曲普坦、曲马多、利奈唑胺、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂、锂剂和贯叶连翘提取物(金丝桃))联用可能会导致5-羟色胺效应的发生。爱廷玖不能与其他与其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、单胺氧化酶抑制剂或其他具有5-羟色胺相关效应的yao品/草药联用。也不能在这些yao品/草药停用后14天内使用。同样的,在停用爱廷玖7天内也不能服用这些yao品/草药。(参见禁忌部分)中枢神经系统活性yao品尚未在早泄患者中对爱廷玖与CNS活性yao品的联用进行系统的评价,因此如果需要将爱廷玖与此类yao品进行伴随使用,因谨慎对患者进行治疗。联用yao品对达泊西汀的影响在人肝脏、肾脏和肠微粒体内进行的体外研究表明,达泊西汀主要通过细胞色素,细胞色素和含黄素单加氧酶1(FMO1)代谢,因此这些酶的抑制剂可能会降低达泊西汀的清除率。强效细胞色素抑制剂酮康唑(,每天两次,持续7天)能够使达泊西汀(60mg单次给药)的CMAX和分别增加35%和99%。

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考虑到游离的达泊西汀和去甲基达泊西汀的作用,如果服用强抑制剂,活性部分(游离的达泊西汀和去甲基达泊西汀的总和)的最大血药浓度可能会升高大约25%,AUC可能会增加一倍,这样的升高在某些患者中会很明显,主要包括缺乏细胞色素功能酶即细胞色素弱代谢者或合用细胞色素P2D6强抑制剂的患者。因此,爱廷玖禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等患者。中度细胞色素抑制剂同时服用中度细胞色素抑制剂,像红霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韦、呋山纳韦、阿瑞匹坦、维拉帕米和地尔硫卓,可能也会增加达泊西汀和去甲基达泊西汀的暴露量,特别是细胞色素弱代谢者。因此,与上述任何一种药物联用,爱廷玖服用的最大剂量限于30mg,并且建议慎用。细胞色素强效抑制剂氟西汀(60mg/天,持续7天)与达泊西汀(60mg单次给药)联用时,后者的Cmax和分别增加50%和88%。考虑到游离的达泊西汀和去甲基达泊西汀的作用,如果服用细胞色素强抑制剂,活性部分(游离的达泊西汀和去甲基达泊西汀的总和)的最大血药浓度可能会升高大约50%,AUC可能会增加一倍。

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活性部分的最大血药浓度和AUC的这种升高情况在细胞色素弱代谢者中和预期的相近,并且可能会增加剂量依赖的不良事件的发生率和严重度。因此,对于服用细胞色素强效抑制剂和已知细胞色素弱代谢患者,在增加剂量至60mg时应慎重考虑。5型磷酸二酯酶抑制剂一项单次给药的交叉研究评价了达泊西汀(60mg)与他达拉非(20mg)和西地那非联用时的药代动力学。他达拉非并不影响达泊西汀的药代动力学。西地那非可以轻度改变达泊西汀的药代动力学(增加22%,Cmax增加4%),但这种作用不具有临床意义。然而,由于可能会降低立位耐力,爱廷玖应慎用于正在使用5型磷酸二酯酶抑制剂的患者。盐酸达泊西汀对联用yao品的影响坦洛新每天接受坦洛新治疗的患者同时(单次或多次)服用爱廷玖30mg或60mg不会改变坦洛新的药代动力学。在坦洛新的基础上加用爱廷玖不会导致立位耐力的改变,坦洛新联用爱廷玖30mg或60mg时的立位效应与坦洛新单用时没有差异;然而,由于可能会降低立位耐力,爱廷玖应慎用于接受α-肾上腺素能受体拮抗剂治疗的患者。经细胞色素代谢的yao品单次给药50mg的地昔帕明后多次给药爱廷玖(60mg/天,持续6天)能够使地昔帕明的平均Cmax和分别比地昔帕明单用时增加大约11%和19%。

达泊西汀也能够使经细胞色素代谢的药物的血浆浓度有相似程度的增加。这种增加的临床意义较小。经细胞色素代谢的yao品爱廷玖多次给药(60mg/天,持续6天)能够使咪达唑仑(8mg单次给药)的降低大约20%(-60至%)。对于大多患者咪达唑仑的这种作用的临床相关性是很小的。细胞色素活性的增强对于那些同时服用依赖于细胞色素代谢并且治疗窗窄的药物的患者可能具有临床相关性。经细胞色素代谢的yao品爱廷玖多次给药(60mg/天,持续6天)不会影响奥美拉唑(40mg单次给药)的药代动力学。达泊西汀不太可能影响其他细胞色素底物的药代动力学。经细胞色素代谢的yao品爱廷玖多次给药(60mg/天,持续6天)不会影响格列本脲(5mg单次给药)的药代动力学和药效学。达泊西汀不太可能影响其他细胞色素底物的药代动力学。5型磷酸二酯酶抑制剂在一项单次给药交叉研究中,达泊西汀(60mg)不会影响他达拉非(20mg)或西地那非的药代动力学。华法林目前尚无数据来评价爱廷玖对长期服用华法林的作用;因此,爱廷玖应慎用于长期服用华法林的患者(参见注意事项部分)。

在一项药代动力学研究中,达泊西汀(60mg/天,持续6天)不会影响华法林(单次服用25mg)的药代动力学和药效学(PT或INR)。酒精单次同时饮用0.5g/kg的酒精不会影响达泊西汀(60mg单次给药)和酒精的药代动力学;然而,爱廷玖与酒精联用可增加嗜睡的发生率并显著降低自评的警觉度。对认知损害的药效学测定(数字警觉速度,数字符号替换测验)也表明,酒精或爱廷玖单用与安慰剂比较没有显著差异,但爱廷玖与酒精联用与单用酒精比较有显著统计学意义。酒精与爱廷玖联用可增加下列不良反应的发生率或严重程度:眩晕,嗜睡,反应缓慢或判断力改变。酒精与爱廷玖联用也可能会增加神经心血管不良反应,如晕厥,从而增加意外伤害的风险;因此,应建议患者在服用爱廷玖时要避免酒精。

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