健康志愿者单次口服达泊后,达泊西汀西汀全部完成研究

:目的:研究中国男性健康志愿者单次口服不同剂量达泊西汀片的体内药动学特点。方法:24名健康男性受试者,被随机分为两组,分别单次空腹口服达泊西汀片,剂量分别为30 mg或60 mg。用高效液相色谱质谱质谱联用法测定血浆中的达泊西汀及其代谢产物去甲达泊西汀达泊西汀-N-(N-氧化-达泊西汀)浓度,根据每个实际取血时间的药物浓度,用非房室模型计算达泊西汀及其代谢产物的药动学参数。结果:2剂量组受试者人口学资料相似,研究依从性良好,全部完成研究。口服盐酸达泊西汀片后,达泊西汀可以很快被吸收,随后是一个二相消除过程。药动学表现为线性药动学特点,单次口服达泊西汀30 mg和60 mg的主要药动学参数是:Cmax分别为(204.0±71.4)和(396.0±27.2)μg.L-1;Tmax分别为(1.02±0.39)和(1.07±0.28)h;t1/2分别为(15.0±7.2)和(15.4±5.8)h;AUC0~24分别为(901±338)和(1 598±740)μg.h.L-1,AUC0~∞分别为(1 078±508)和(2 022±1 107)μg.h.L-1。60 mg剂量组药动学参数经过剂量标准化为30 mg后,两组的药动学参数完全一致。口服30 mg和60 mg剂量组母体药物与代谢产物的Cmax比值(达泊西汀/代谢产物)分别是:N-氧化-达泊西汀(3.020±0.997)和(2.44±1.14),去甲达泊西汀(23.8±3.57)和(20.3±5.54);AUC0~∞的比值分别是:N-氧化-达泊西汀(0.794±0.279)和(0.670±0.292),去甲达泊西汀(7.99±1.79)和(8.28±2.21)。药动学参数的个体间差异较大,CV%最大值为75.4%。整个研究过程中达泊西汀达泊西汀,耐受性良好,常见的不良反应是短暂轻度的头晕和恶心,均在研究结束前缓解。结论:中国健康男性受试者单次口服不同剂量盐酸达泊西汀的药动学与在其他人种的研究结果相似,具有线性药动学特点,耐受性良好。

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